2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-11063R
    Fingolimod (Standard)

    芬戈莫德 (Standard)

    		Antagonist
    Fingolimod (Standard) 是 Fingolimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
    Fingolimod (Standard)
  • HY-138453
    ACT-1016-0707 Antagonist 98.15%
    ACT-1016-0707 (Compound 49) 是一种具有口服活性和选择性的 LPA1 受体拮抗剂。ACT-1016-0707 可用于纤维化疾病的研究。
    ACT-1016-0707
  • HY-151392
    LPA5 antagonist 2 Antagonist 99.62%
    LPA5 antagonist 2 (compound 65) 是高水溶性的 LPA5 (lysophosphatidic acid receptor 5) 拮抗剂。LPA5 antagonist 2 显著减轻痛觉，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。
    LPA5 antagonist 2
  • HY-117959
    TAK-615 Inhibitor 98.97%
    TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM，Kd 低亲和力为 14.5 nM)。
    TAK-615
  • HY-108493
    CS-2100 Agonist 99.12%
    CS-2100 (Compound 10b) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3-sparing S1P1 激动剂，对人 S1P1 的 EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果，对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。
    CS-2100
  • HY-108496S
    Sphingosine-1-phosphate-d7 Agonist 99.00%
    Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
    Sphingosine-1-phosphate-d<sub>7</sub>
  • HY-128127
    NAEPA Agonist ≥99.0%
    NAEPA 是一种磷酸盐模拟衍生物，是一种溶血磷脂酸 (LPA) 受体激动剂。
    NAEPA
  • HY-115450
    ONO-0300302 Antagonist 99.43%
    ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    ONO-0300302
  • HY-158783
    SACLAC Inhibitor 99.70%
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-RS12394
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 S1PR2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-12835
    S1P1 agonist III Agonist 99.64%
    S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂，EC50 值 18 nM，对 S1P3 无活性。
    S1P1 agonist III
  • HY-136576
    RP101075 Agonist
    RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物，是一种有效的口服 S1PR1 激动剂，EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍，在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
    RP101075
  • HY-104069
    S1P1 agonist 1 Agonist 98.75%
    S1P1 Agonist 1是具有免疫调节活性的 S1P1 激动剂。
    S1P1 agonist 1
  • HY-150254
    SLB1122168 Inhibitor
    SLB1122168 是一种有效的 Spns2 介导的 S1P 释放抑制剂，IC50 为 94 nM。
    SLB1122168
  • HY-162267
    LPAR1 antagonist 1 Antagonist 98.85%
    LPAR1 antagonist 1 (compound 18) 是一种有效的口服选择性 LPAR1 拮抗剂，其IC50 值为3.3 nM。LPAR1 antagonist 1 可用于纤维化研究。
    LPAR1 antagonist 1
  • HY-15382A
    (S)-FTY720-phosphonate Agonist 99.91%
    FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
    (S)-FTY720-phosphonate
  • HY-18076
    LPA1 receptor antagonist 1 Antagonist 98.8%
    LPA1 receptor antagonist 1 是具有高度选择性的，溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为 25 nM。
    LPA1 receptor antagonist 1
  • HY-150614
    Autotaxin-IN-6 Inhibitor 99.88%
    Autotaxin-IN-6 (compound 23) 是一种自分泌运动分子 (ATX) 抑制剂，IC50 为 30 nM。Autotaxin-IN-6 可减少细胞迁移。Autotaxin-IN-6 可用于抗癌研究。
    Autotaxin-IN-6
  • HY-101939A
    RP-001 hydrochloride Agonist 98.8%
    RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001 hydrochloride
  • HY-10569S
    Ponesimod-d4 Agonist
    Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod-d<sub>4</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LPL Receptor Isoform Comparison

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